越来越多的人认识到脂质体在化妆品中的好处。
然而提到制备脂质体,就免不了聊技术聊设备。除了要有纯度高的卵磷脂原料外,还必须有特定的设备及工艺条件,这些门槛让人望而却步。
那么,有没有一种操作简单又不需要大量购买设备的方案呢?
专注于医药和保健品磷脂的研发和生产的Lipoid公司,利用脂质体技术,将其应用到化妆品行业,提供了一种解决方案。它操作方便,设备要求简单,常温下就能操作。
我们有能包裹亲水性活性物的预包裹体,如LIPOID Liposome Basic、Natipide® II、Natipide® Eco,也有能增溶脂溶性活性物的预增溶体,如PHOSAL® 40 IP、PHOSAL® 53 MCT和PHOSAL® 50 SA+。
一、能包裹绝大部份水溶性活性物的空白预脂质体
1. 制备工艺
先把LIPOID Liposome Basic或Natipide® II或 Natipide® Eco与需包裹的水性活性物混合在一起,中速搅拌均匀。然后加入额外的水份,搅拌至均匀即可得到包裹了活性物的脂质体。
经实验证明,Natipide® II对活性物的包裹率能达到15%~50%。具体包裹量与各种活性物的特性,搅拌力度及配方的设计有关。建议添加量是活性物的4至7倍。
2. Natipide® Eco
2.1稳定性测试
Natipide® Eco在稀释后仍保持稳定,颗粒大小与形状没有改变。
Natipide® Eco冷冻断裂电子显微镜图。(A) 纯 Natipide® Eco的密集脂质体封装。(B) 20%Natipide® Eco水溶液中稳定的脂质体。
Natipide® Eco在温度升高后仍能保持稳定。
10% Natipide® Eco水分散液,将样品从20℃加热至80℃,每一温度保持恒定约30分钟,分析粒径大小(平均粒径 )和化学稳定性(pH值)的变化。
Natipide® Eco甚至在剪切速率改变后仍能保持稳定。
样品在剪切力为3000 rpm(左)和10000 rpm(右)测试,测试时间为20分钟,每5分钟取一个样品。
2.2渗透性能测试
Natipide® Eco的渗透性能做了体内测试研究,研究邀请了4名30-45岁的女性志愿者,采用双盲测试,并用共聚焦拉曼光谱技术进行检测。
结果显示,Natipide®Eco的渗透增强效果可将化妆品活性物带进皮肤更深层里,并增加化妆品活性物渗透的浓度。
(A) Natipide® Eco在更深处皮肤角质层里显示出卓越的渗透能力(15 µm和20µm), 以其中一个受试者为例子。(B) Natipide® Eco将烟酰胺的浓度提高了50%。所有研究是n=7;平均值±SEM;被测试者的测试相对未经处理与处理之间;ns =p>0.05;**=p≤0.01。
3. LIPOID Liposome Basic
LIPOID Liposome Basic是一种高品质的预脂质体浓缩物,可与各类营养物质巧妙地搭配使用。该预脂质体由100%天然来源成分的非转基因大豆磷脂组成。
LIPOID Liposome Basic可以与各种亲水性营养物质混合,且无需使用昂贵的设备。直接使用或稀释后使用,就可以快速便利地开发脂质体类产品,也可以作为一种添加剂添加到配方中。
4. Natipide® II
Natipide® II是由高浓度预脂质体组成的,这些预脂质体分散在水性介质中(水和酒精),它们排列是如此地紧密拥挤,肩挨着肩,互相挤压。介质中的水醇含量与比例经精确控制,确保预脂质体在普通条件下无法得到足够的水份,进而无法形成正常的脂质体。整个过程无需高能量搅拌。
电子显微镜放大图(黄色带长度=0.1 μm)
5. 预脂质体包裹比较
二、能包裹能增溶脂溶性活性物的预增溶体系
1. 制备工艺
PHOSAL® 40 IP或PHOSAL® 53 MCT或PHOSAL® 50 SA+与亲脂性活性物的用量比例从4:1到1:1, 这依据不同脂溶性物料的特性而不同,没有固定的比例。判断物料是否包裹成功,要依赖实验的稳定性观察。
整个工艺步骤很简单,先将亲脂性活性物与PHOSAL® 40 IP或PHOSAL® 53 MCT或PHOSAL® 50 SA+互溶在一起,搅拌至均匀。加入水,均质后即可得到已包裹好活性物的脂质体或微乳液。整个过程无需加热。
2. PHOSAL® 40 IP
PHOSAL® 40 IP含40 %的非转基因不饱和磷脂酰胆碱,溶于有机葵花籽油中。该独特成分可产生一种透明、浅棕色的油性溶液,易于掺入各种免洗型和冲洗型产品中。其良好的稳定性和溶解性使其能够与各种亲脂性活性成分、油脂和植物提取物结合使用。
不仅如此,PHOSAL® 40 IP拥有良好的渗透性,较高量的渗透活性成分不仅可以改善皮肤中的局部效果,还可减少配方中活性成分所需的浓度,同时保持其局部效果。
2.1皮肤渗透性体外实验
含有0.3 %维生素A棕榈酸酯的PHOSAL® 40 IP(对照组不含磷脂)。
(A)显示了在所有分析的皮肤切片中,每个扩散区(µg/cm²)渗透的维生素A棕 榈酸酯的概况。(B)总结了维生素A棕榈酸酯在290μm皮肤深度的渗透量,n = 3;平均值±SEM;*=p≤0.05。
含有0.2%辅酶Q10的 PHOSAL® 40 IP(对照组不含磷脂)。
(A)显示了在所有分析的皮肤切片中,每个扩散区(µg/cm²)渗透的辅酶Q10的概况。(B)总结了辅酶Q10在290μm皮肤深度的渗透量,n=3;平均值±SEM; **=p≤0.01。
两个对照试验结果显示,含PHOSAL® 40 IP的维生素A棕榈酸酯和辅酶Q10,相较于对照组,渗透率分别增加了73%和85%。
由此可见,PHOSAL® 40 IP为亲脂性化妆品活性成分提供了良好的渗透性。
3. PHOSAL® 53 MCT & PHOSAL® 50 SA+
PHOSAL® 53 MCT和PHOSAL® 50 SA+两款产品是以甘油酯类及乙醇作溶剂的卵磷脂溶液。亲脂性活性物能轻易溶解在这种溶剂体系。
当这个活性物溶液体系被加入到水相中时,卵磷脂会在外力的作用下生成脂质体和微乳液混合结构,把亲脂性活性物包裹其中。脂质体或微乳液的直径大小,决定于添加时的外力作用大小。在合适情况下能得到直径均匀,产品稳定性好的脂质体和微乳液混合结构。
低温电子显微镜下观察到混合物溶液在低速搅拌条件下分散在水中时形成大小不均的油滴。
混合物溶液在高速搅拌下,在水中能形成大小均一的脂质体和微乳液混合结构。
这种脂质体和微乳液混合结构是稳定的,静置六个月以上,也不会有油滴的释出现象。